CANAGLIFLOZINA/METFORMINA
ADULTOS: Diabetes mellitus tipo 2. Administrar con las comidas. Pausar el tto. para una cirugía si se restringen los alimentos o los líquidos; considerar pausar el tto. al menos 3 días antes de la cirugía; discontinuarlo si se hace estudio con contraste yodado y si la filtración glomerular<60, si tiene antecedentes de enfermedad hepática, antecedentes de alcoholismo, antecedentes de insuficiencia cardíaca o si recibe contraste por vía intraarterial; reiniciar después de 48 h si la función renal está estable; ver información sobre canagliflozina para el uso de reducción del riesgo de eventos cardiovasculares o progresión de la enfermedad renal y uso de reducción del riesgo relacionado con enfermedades cardiovasculares. Ptes. sin tto. previo. 1 tab. V.O. dos veces al día; Inicio: 50 mg/500 mg V.O. dos veces al día; Máx.: 300 mg/2.000 mg/día. Conversión desde canagliflozina más metformina. 1 tab V.O. dos veces al día; Inicio: dosis diaria total equivalente de cada componente en el esquema actual por V.O. dividido dos veces al día; Máx.: 300 mg/2.000 mg/día. Conversión terapéutica desde canagliflozina. 1 tab V.O. dos veces al día; Inicio: dosis diaria actual de canagliflozina V.O. dividida dos veces al día más metformina 500 mg V.O. dos veces al día; Máx.: 300 mg/2.000 mg/día. Conversión terapéutica desde metformina. 1 tab V.O. dos veces al día; Inicio: canagliflozina 50 mg V.O. dos veces al día más la dosis diaria actual de metformina V.O. dividida dos veces al día; Máx.: 300 mg/2.000 mg/día.
NIÑOS: Dosificación pediátrica no disponible.
Advert.FDA: Acidosis láctica. Reportados casos post-comercialización donde se presentó hipotermia, hipotensión, bradiarritmias resistentes y muerte; el inicio puede ser sutil con síntomas inespecíficos como malestar general, mialgias, disnea, somnolencia, dolor abdominal; la pruebas de laboratorio incluyen lactato >5 mmol/L, acidosis con brecha aniónica (sin evidencia de cetonuria ni cetonemia) elevada relación lactato/piruvato, nivel de metformina >5 mcg/mL; los factores de riesgo pueden incluir insuficiencia renal, otros medicamentos, ptes. de 65 años o más, estudio de radiocontraste, cirugía, hipoxemia, consumo excesivo de alcohol agudo o crónico o insuficiencia hepática; discontinuar la metformina de inmediato si se sospecha acidosis láctica, hospitalizar al pte. y aplicar medidas generales de apoyo; se recomienda hemodiálisis inmediata.
NUNCA DAR EN: Embarazo en el 2do trimestre. Embarazo en 3er trimestre. Lactancia materna. Diabetes mellitus tipo 1. Acidosis metabólica. Cetoacidosis diabética. Acidosis láctica. Hipoxemia. Deshidratación. Depleción de volumen. Sepsis. Cirugía. Hepatopatía. Tasa de filtración glomerular <30. Filtración glomerular entre 30-45 (uso al inicio del tto.).
PRECAUCIONES: Filtración glomerular entre 45-59. Filtración glomerular entre 30-45 (uso en la continuación del tto.). 1er trimestre de embarazo. Uso simultáneo con nefrotóxicos. Abuso de alcohol. Insuficiencia cardiaca congestiva. Ancianos. Riesgo de hipoglucemia. Hipotensión. Riesgo de cetoacidosis. Deficiencia de insulina pancreática. Ayuno prolongado. Antecedentes de infección micótica genital. Hombres no circuncidados. Mujeres anovulatorias premenopáusicas. Riesgo de fractura. Antecedentes de amputación. Enfermedad vascular periférica. Neuropatía. Úlcera del pie diabético. Osteomielitis. Gangrena.
NUNCA DAR CON: No reportadas.
RX GRAVES: Acidosis láctica. Reacciones de hipersensibilidad. Anafilaxia. Hepatotoxicidad. Lesión renal aguda. Cetoacidosis. Infección grave del tracto urinario. Hipotensión ortostática. Pancreatitis. Anemia megaloblástica. Pérdida de densidad ósea. Fracturas. Riesgo de amputación de miembros inferiores. Gangrena de Fournier. Riesgo de Cá. de células renales.
OTRAS RX: Hiperpotasemia. Infección micótica genital. Aumento de colesterol. Mg elevado. Hipoglucemia. Infección del tracto urinario. Incremento en la micción. Diarrea. Náuseas. Vómito. Flatulencia. Astenia. Indigestión. Deficiencia de vitamina B12. Malestar abdominal. Anorexia. Cefalea. Fosfato elevado. Hb elevada. Prurito vulvovaginal. Sed. Hipotensión ortostática. Estreñimiento. Cansancio. Incremento de la creatinina. Sabor metálico. Exantema. Inducción de la ovulación. Riesgo de amputación de miembros inferiores.
AJUSTE HEPÁTICO: Insuficiencia hepática: evitar el uso.
AJUSTE RENAL: Filtración glomerular entre 45-59: dosis máx. de canagliflozina 100 mg/día; filtración glomerular entre 30-44: evitar el inicio del tto.; Filtración glomerular <30: contraindicado; Sopesar el riesgo/beneficio, dosis máx. de canagliflozina 100 mg/día si la filtración glomerular está entre 30-44 durante el tto. Hemodiálisis/Diálisis peritoneal: contraindicado.
MONITOREO: Filtración glomerular al inicio, luego c/12 meses o c/3-6 meses si la filtración glomerular<60 o en ptes. de 65 años o más; cuadro hemático al inicio, luego al menos c/12 meses; presión arterial; niveles de vitamina B-12 c/12 meses si existe riesgo de deficiencia o usa metformina por más de 4 años.
EMBARAZO: Canagliflozina: evitar su uso en el 2do y 3er trimestres, sopesar el riesgo/beneficio en el 1er trimestre; datos disponibles en humanos inadecuados; riesgo de efectos adversos irreversibles sobre el desarrollo y la maduración renal en el 2do y 3er trimestres según datos en animales con una exposición sistémica de 0,5 veces y el mecanismo de acción del fármaco; sin riesgo conocido de teratogenicidad en el 1er trimestre según datos en animales hasta 19 veces la dosis humana recomendada. Metformina: se puede usar durante el embarazo; riesgo de teratogenicidad bajo con base en datos en humanos. Mujeres fértiles. Metformina: utilizar métodos anticonceptivos efectivos en mujeres con anovulación si no se desea el embarazo; puede inducir la ovulación durante el tto. con base en datos limitados en humanos y el mecanismo de acción del fármaco.
LACTANCIA: Canagliflozina: evitar su uso durante la lactancia; no hay datos en humanos, aunque el posible riesgo de efectos adversos en el desarrollo y la maduración renal en lactantes se basa en el mecanismo de acción del fármaco; sin datos en humanos para evaluar los efectos en la producción de leche. Metformina: se puede usar durante la lactancia; sin riesgo conocido de daño en lactantes, con base en datos limitados en humanos y en las propiedades del medicamento; sin efectos adversos conocidos en la producción de leche según datos limitados en humanos.
MEC. ACCIÓN: La canagliflozina inhibe el cotransportador de sodio-glucosa 2 (SGLT2), reduciendo la reabsorción de glucosa/sodio, aumento de la excreción urinaria de glucosa y aporte de sodio al túbulo distal; la metformina disminuye la producción de glucosa hepática y la absorción intestinal de glucosa; aumenta la sensibilidad a la insulina.
COLOMBIA: Amaryl M (Sanofi Aventis). Comprimidos 2 mg, 500 mg. Caja Con 30.,
MÉXICO: Invokana Duo®(Janssen). Tabletas (150 mg, 850 mg). Caja Con 60., Invokana Duo®(Janssen). Tabletas (150 mg, 1000 mg). Caja Con 60
CHILE: No disponible.
NIÑOS: Dosificación pediátrica no disponible.
Advert.FDA: Acidosis láctica. Reportados casos post-comercialización donde se presentó hipotermia, hipotensión, bradiarritmias resistentes y muerte; el inicio puede ser sutil con síntomas inespecíficos como malestar general, mialgias, disnea, somnolencia, dolor abdominal; la pruebas de laboratorio incluyen lactato >5 mmol/L, acidosis con brecha aniónica (sin evidencia de cetonuria ni cetonemia) elevada relación lactato/piruvato, nivel de metformina >5 mcg/mL; los factores de riesgo pueden incluir insuficiencia renal, otros medicamentos, ptes. de 65 años o más, estudio de radiocontraste, cirugía, hipoxemia, consumo excesivo de alcohol agudo o crónico o insuficiencia hepática; discontinuar la metformina de inmediato si se sospecha acidosis láctica, hospitalizar al pte. y aplicar medidas generales de apoyo; se recomienda hemodiálisis inmediata.
NUNCA DAR EN: Embarazo en el 2do trimestre. Embarazo en 3er trimestre. Lactancia materna. Diabetes mellitus tipo 1. Acidosis metabólica. Cetoacidosis diabética. Acidosis láctica. Hipoxemia. Deshidratación. Depleción de volumen. Sepsis. Cirugía. Hepatopatía. Tasa de filtración glomerular <30. Filtración glomerular entre 30-45 (uso al inicio del tto.).
PRECAUCIONES: Filtración glomerular entre 45-59. Filtración glomerular entre 30-45 (uso en la continuación del tto.). 1er trimestre de embarazo. Uso simultáneo con nefrotóxicos. Abuso de alcohol. Insuficiencia cardiaca congestiva. Ancianos. Riesgo de hipoglucemia. Hipotensión. Riesgo de cetoacidosis. Deficiencia de insulina pancreática. Ayuno prolongado. Antecedentes de infección micótica genital. Hombres no circuncidados. Mujeres anovulatorias premenopáusicas. Riesgo de fractura. Antecedentes de amputación. Enfermedad vascular periférica. Neuropatía. Úlcera del pie diabético. Osteomielitis. Gangrena.
NUNCA DAR CON: No reportadas.
RX GRAVES: Acidosis láctica. Reacciones de hipersensibilidad. Anafilaxia. Hepatotoxicidad. Lesión renal aguda. Cetoacidosis. Infección grave del tracto urinario. Hipotensión ortostática. Pancreatitis. Anemia megaloblástica. Pérdida de densidad ósea. Fracturas. Riesgo de amputación de miembros inferiores. Gangrena de Fournier. Riesgo de Cá. de células renales.
OTRAS RX: Hiperpotasemia. Infección micótica genital. Aumento de colesterol. Mg elevado. Hipoglucemia. Infección del tracto urinario. Incremento en la micción. Diarrea. Náuseas. Vómito. Flatulencia. Astenia. Indigestión. Deficiencia de vitamina B12. Malestar abdominal. Anorexia. Cefalea. Fosfato elevado. Hb elevada. Prurito vulvovaginal. Sed. Hipotensión ortostática. Estreñimiento. Cansancio. Incremento de la creatinina. Sabor metálico. Exantema. Inducción de la ovulación. Riesgo de amputación de miembros inferiores.
AJUSTE HEPÁTICO: Insuficiencia hepática: evitar el uso.
AJUSTE RENAL: Filtración glomerular entre 45-59: dosis máx. de canagliflozina 100 mg/día; filtración glomerular entre 30-44: evitar el inicio del tto.; Filtración glomerular <30: contraindicado; Sopesar el riesgo/beneficio, dosis máx. de canagliflozina 100 mg/día si la filtración glomerular está entre 30-44 durante el tto. Hemodiálisis/Diálisis peritoneal: contraindicado.
MONITOREO: Filtración glomerular al inicio, luego c/12 meses o c/3-6 meses si la filtración glomerular<60 o en ptes. de 65 años o más; cuadro hemático al inicio, luego al menos c/12 meses; presión arterial; niveles de vitamina B-12 c/12 meses si existe riesgo de deficiencia o usa metformina por más de 4 años.
EMBARAZO: Canagliflozina: evitar su uso en el 2do y 3er trimestres, sopesar el riesgo/beneficio en el 1er trimestre; datos disponibles en humanos inadecuados; riesgo de efectos adversos irreversibles sobre el desarrollo y la maduración renal en el 2do y 3er trimestres según datos en animales con una exposición sistémica de 0,5 veces y el mecanismo de acción del fármaco; sin riesgo conocido de teratogenicidad en el 1er trimestre según datos en animales hasta 19 veces la dosis humana recomendada. Metformina: se puede usar durante el embarazo; riesgo de teratogenicidad bajo con base en datos en humanos. Mujeres fértiles. Metformina: utilizar métodos anticonceptivos efectivos en mujeres con anovulación si no se desea el embarazo; puede inducir la ovulación durante el tto. con base en datos limitados en humanos y el mecanismo de acción del fármaco.
LACTANCIA: Canagliflozina: evitar su uso durante la lactancia; no hay datos en humanos, aunque el posible riesgo de efectos adversos en el desarrollo y la maduración renal en lactantes se basa en el mecanismo de acción del fármaco; sin datos en humanos para evaluar los efectos en la producción de leche. Metformina: se puede usar durante la lactancia; sin riesgo conocido de daño en lactantes, con base en datos limitados en humanos y en las propiedades del medicamento; sin efectos adversos conocidos en la producción de leche según datos limitados en humanos.
MEC. ACCIÓN: La canagliflozina inhibe el cotransportador de sodio-glucosa 2 (SGLT2), reduciendo la reabsorción de glucosa/sodio, aumento de la excreción urinaria de glucosa y aporte de sodio al túbulo distal; la metformina disminuye la producción de glucosa hepática y la absorción intestinal de glucosa; aumenta la sensibilidad a la insulina.
COLOMBIA: Amaryl M (Sanofi Aventis). Comprimidos 2 mg, 500 mg. Caja Con 30.,
MÉXICO: Invokana Duo®(Janssen). Tabletas (150 mg, 850 mg). Caja Con 60., Invokana Duo®(Janssen). Tabletas (150 mg, 1000 mg). Caja Con 60
CHILE: No disponible.