ELTROMBOPAG
ADULTOS: Formas farm.: Tabs.: 12,5 mg, 25 mg, 50 mg o 75 mg; Susp.: 12,5 mg/sobre, 25 mg/sobre. Púrpura trombocitopénica inmune crónica. 50-75 mg/día V.O. Inicio: 50 mg/día V.O.; Máx.: 75 mg/día; para ptes. con riesgo de hemorragia que no respondieron bien a los corticosteroides, las inmunoglobulinas o la esplenectomía; dar 1h antes o 2h después de la comida; no partir, aplastar ni masticar las tabletas; usar la dosis efectiva más baja para mantener las plaquetas >50.000; ver el inserto para conocer los ajustes de dosis; discontinuar si no aumentan las plaquetas después de 4 sems. con la dosis máx.; iniciar 25 mg/día V.O. en ptes. de ascendencia asiática (riesgo de aumento de los niveles del fármaco). Trombocitopenia por hepatitis C crónica. 25-100 mg/día V.O. Inicio: 25 mg/día V.O.; Máx.: 100 mg/día; dar 1 h antes o 2 h después de las comidas; no partir, aplastar ni masticar las tabletas; aumentar la dosis c/2 sems. hasta la dosis efectiva más baja para mantener las plaquetas lo necesario para iniciar y mantener el tto. antiviral con interferón; ver el inserto para conocer los ajustes de dosis; discontinuar cuando el tto. antiviral se interrumpa. Anemia aplásica grave. Tto. de primera línea. 150 mg/día V.O. por 6 meses; Máx.: 150 mg/día; dar 1 h antes o 2 h después de las comidas; no partir, aplastar ni masticar las tabletas; usar con inmunosupresores estándar; iniciar 75 mg V.O./día en ptes. de ascendencia asiática (riesgo de aumento de los niveles del fármaco). Enfermedad refractaria. 50-150 mg/día V.O.; Inicio: 50 mg/día V.O.; Máx.: 150 mg/día; dar 1 h antes o 2 h después de las comidas; no partir, aplastar ni masticar las tabletas; aumentar la dosis c/2 sems. hasta la dosis eficaz más baja para mantener la respuesta hematológica; ver el inserto para conocer los ajustes de dosis; discontinuar si no hay respuesta hematológica después de 16 sems.; iniciar 25 mg/día V.O. en ptes. de ascendencia asiática (riesgo de aumento de los niveles del fármaco).
NIÑOS: Formas farm.: Tabs.: 12,5 mg, 25 mg, 50 mg o 75 mg; Susp.: 12,5 mg/sobre, 25 mg/sobre. Púrpura trombocitopénica inmune crónica. 1-5 años. 25-75 mg/día V.O.; Inicio: 25 mg/día V.O.; Máx.: 75 mg/día; para ptes. con riesgo de hemorragia que no respondieron bien a los corticosteroides, las inmunoglobulinas o la esplenectomía; dar 1h antes o 2h después de la comida; no partir, aplastar ni masticar las tabletas; usar la dosis efectiva más baja para mantener las plaquetas >50.000; ver el inserto para conocer los ajustes de dosis; discontinuar si no aumentan las plaquetas después de 4 sems. a la dosis máx. 6 años y mayores. 50-75 mg/día V.O.; Inicio: 50 mg/día V.O.; Máx.: 75 mg/día; para ptes. con riesgo de hemorragia que no respondieron bien a los corticosteroides, las inmunoglobulinas o la esplenectomía; dar 1h antes o 2h después de la comida; no partir, aplastar ni masticar las tabletas; usar la dosis efectiva más baja para mantener las plaquetas >50.000; ver el inserto para conocer los ajustes de dosis; discontinuar si no aumentan las plaquetas después de 4 sems. con la dosis máx.; iniciar 25 mg/día V.O. en ptes. de ascendencia asiática (riesgo de aumento de los niveles del fármaco). Anemia aplásica grave. Tto. de primera línea, 2-5 años. 2,5 mg/kg/dosis V.O. una vez al día por 6 meses; Máx.: 2,5 mg/kg/día; dar 1 h antes o 2 h después de las comidas; no partir, aplastar ni masticar las tabletas; usar con inmunosupresores estándar; iniciar 1,25 mg/kg/dosis V.O. una vez al día en ptes. de ascendencia asiática (riesgo de aumento de los niveles del fármaco). Tto. de primera línea, 6-11 años. 75 mg/día V.O. por 6 meses; Máx.: 75 mg/día; dar 1 h antes o 2 h después de las comidas; no partir, aplastar ni masticar las tabletas; usar con inmunosupresores estándar; iniciar 37,5 mg/día V.O. en ptes. de ascendencia asiática (riesgo de aumento de los niveles de fármaco). Tto. de primera línea, 12 años y mayores. 150 mg/día V.O. por 6 meses; Máx.: 150 mg/día; dar 1 h antes o 2 h después de las comidas; no partir, aplastar ni masticar las tabletas; usar con inmunosupresores estándar; iniciar 75 mg V.O./día en ptes. de ascendencia asiática (riesgo de aumento de los niveles del fármaco).
Advert.FDA: Riesgo de descompensación hepática. Su uso con interferón y ribavirina puede aumentar el riesgo de descompensación hepática en pacientes con hepatitis C crónica. Hepatotoxicidad. Aumento del riesgo de hepatotoxicidad grave y potencialmente mortal; en ptes. con púrpura trombocitopénica inmunitaria crónica, trombocitopenia por Virus de Hepatitis C (HCV) crónica y anemia aplásica severa refractaria, monitorear ALT, AST, bilirrubina al inicio y cada 2 sems. durante los ajustes de dosis hasta que se establezca una dosis estable, luego c/mes; si la bilirrubina está elevada, realizar fraccionamiento; si la ALT o la AST son anormales, repita la prueba dentro de 3 a 5 días, y si se confirma, vigilar la ALT o la AST c/sem. hasta que las anomalías se resuelvan o estabilicen; en ptes. con función hepática basal normal discontinuar si la ALT es >3 veces del valor normal; en ptes. con niveles basales de AST o ALT elevados, discontinuar si la ALT es >3 veces el valor inicial o >5 veces el valor normal y son progresivos, persistentes >4 sems. o se acompañan de aumento de la bilirrubina directa o de evidencia clínica de daño/descompensación hepática; en ptes. con anemia aplásica grave sin tto. previo, vigilar ALT, AST y bilirrubina al inicio y una vez al día durante la hospitalización para tto. con globulina antitimocítica, luego c/2 sems. durante el tto.; si la ALT o la AST están >6 veces del valor normal, detener el tto. hasta que disminuyan a <5 veces el valor normal.
NUNCA DAR EN: Lactancia materna. Síndrome mielodisplásico. ALT o AST >6 veces del valor normal (uso en anemia aplásica grave).
PRECAUCIONES: Ptes. de ascendencia asiática con púrpura trombocitopénica inmune crónica o anemia aplásica grave (riesgo de aumento de los niveles del fármaco). Mujeres fértiles. Albúmina <3,5. Daño hepático. Daño renal. Riesgo de tromboembolia. Cá. hematológico. Cambios en el hábito de fumar.
NUNCA DAR CON: Grazoprevir.
RX GRAVES: Descompensación hepática (pacientes crónicos de VHC). Hepatotoxicidad. Hemorragia. Empeoramiento de la trombocitopenia después de discontinuar. Trombosis. Tromboembolia. Riesgo de Cá. hematológico. Depósitos de reticulina en la médula ósea. Cataratas.
OTRAS RX: Infección respiratoria superior. Cefalea. Náuseas. Diarrea. Tos. Fiebre. Síndrome de infección respiratoria superior. Dolor abdominal. Vómito. Dolor orofaríngeo. Mialgias. Infección del tracto urinario. Cataratas. Cansancio. ALT aumentado. AST aumentado. Dolor músculo-esquelético. Influenza. Exantema. Parestesias. Hiperbilirrubinemia. Incremento de fosfatasa alcalina. Xerostomía. Alopecia. Mareos. Disminución del apetito. Edema periférico. Prurito. Insomnio. Decoloración de la piel.
AJUSTE HEPÁTICO: Púrpura trombocitopénica inmune crónica. Clases A, B o C de Child-Pugh: iniciar con 25 mg/día; iniciar con 12,5 mg/día en ptes. de ascendencia asiática (riesgo de aumento de los niveles del fármaco); se puede aumentar la dosis c/3 sems. y no más rápido. Trombocitopenia por hepatitis C crónica. Insuficiencia hepática: sin ajuste. Tto. de primera línea para anemia aplásica. Child-Pugh clases A, B o C: 75 mg/día; ALT o AST >6 veces el valor normal: evitar su uso. Anemia aplásica refractaria. Child-Pugh clase A, B o C: iniciar con 25 mg/día.
AJUSTE HEP. PEDIÁT.: Púrpura trombocitopénica inmune crónica, 1-5 años. Insuficiencia hepática: disminuir la dosis, cantidad no definida. Púrpura trombocitopénica inmune crónica, 6 años y mayores. Clases A, B o C de Child-Pugh: iniciar con 25 mg/día; iniciar con 12,5 mg/día en ptes. de ascendencia asiática (riesgo de aumento de los niveles del fármaco); se puede aumentar la dosis c/3 sems. y no más rápido. Anemia aplásica. Clases Child-Pugh A, B o C: disminuir la dosis inicial en un 50%; ALT o AST >6 veces el valor normal: evitar su uso.
AJUSTE RENAL: Deterioro renal: no definido, administrar con precaución. Hemodiálisis/diálisis peritoneal: no definido, administrar con precaución.
AJUSTE RENAL PEDIÁT.: Deterioro renal: no definido, administrar con precaución. Hemodiálisis/diálisis peritoneal: no definido, administrar con precaución.
MONITOREO: Púrpura trombocitopénica inmune crónica: ALT, AST y bilirrubina al inicio, c/2 sems. durante los ajustes de dosis hasta que se estabilice, luego c/mes; Cuadro hemático al inicio, c/sem. por 2 sems. si se cambia de formulación, c/sem. durante los ajustes de dosis hasta que se estabilice, luego c/mes, luego c/sem. durante al menos 4 sems. después de discontinuar; examen oftalmológico al inicio y durante el tto. Púrpura trombocitopénica inmune crónica por hepatitis C: ALT, AST, bilirrubina al inicio, c/2 sems. durante los ajustes de dosis hasta que se estabilice, luego c/mes; cuadro hemático c/sem. antes de comenzar el tto. antiviral y durante los ajustes de dosis hasta que se estabilice, luego c/mes; examen oftalmológico al inicio y durante el tto. Tto. de primera línea para anemia aplásica: ALT, AST, bilirrubina al inicio, día de por medio durante el tto. concomitante con globulina antitimocítica, luego c/2 sems. durante el tto.; cuadro hemático al inicio, luego regularmente; examen oftalmológico al inicio y durante el tto. Anemia aplásica refractaria: ALT, AST, bilirrubina al inicio, c/2 sems. durante los ajustes de dosis hasta estabilizarse, luego c/mes; cuadro hemático al inicio, luego regularmente; examen oftalmológico al inicio y durante el tto.
EMBARAZO: Sopesar el riesgo/beneficio durante el embarazo; información poco fiable disponible en humanos y animales. Mujeres fértiles. Evitar el embarazo mediante el uso de métodos anticonceptivos efectivos durante el tto. y durante al menos 7 días después de discontinuarlo.
LACTANCIA: Evitar la lactancia; no hay datos en humanos para evaluar el riesgo de daño en lactantes, aunque es posible la excreción del fármaco en la leche dadas sus propiedades; sin datos en humanos para evaluar los efectos en la producción de leche.
MEC. ACCIÓN: Se une y activa los receptores de trombopoyetina (TPO) en las células hematopoyéticas, lo que aumenta la producción de plaquetas (agonista del receptor de TPO).
COLOMBIA: Revolade® (Novartis) tab. 50 mg ó tab. 25 mg.
MÉXICO: Revolade® (GlaxoSmithKline) tab. 25 mg ó tab. 50 mg.
CHILE: Trombopade® (Synthon). Comprimidos recubiertos 25 mg, caja con 28 comprimidos.
NIÑOS: Formas farm.: Tabs.: 12,5 mg, 25 mg, 50 mg o 75 mg; Susp.: 12,5 mg/sobre, 25 mg/sobre. Púrpura trombocitopénica inmune crónica. 1-5 años. 25-75 mg/día V.O.; Inicio: 25 mg/día V.O.; Máx.: 75 mg/día; para ptes. con riesgo de hemorragia que no respondieron bien a los corticosteroides, las inmunoglobulinas o la esplenectomía; dar 1h antes o 2h después de la comida; no partir, aplastar ni masticar las tabletas; usar la dosis efectiva más baja para mantener las plaquetas >50.000; ver el inserto para conocer los ajustes de dosis; discontinuar si no aumentan las plaquetas después de 4 sems. a la dosis máx. 6 años y mayores. 50-75 mg/día V.O.; Inicio: 50 mg/día V.O.; Máx.: 75 mg/día; para ptes. con riesgo de hemorragia que no respondieron bien a los corticosteroides, las inmunoglobulinas o la esplenectomía; dar 1h antes o 2h después de la comida; no partir, aplastar ni masticar las tabletas; usar la dosis efectiva más baja para mantener las plaquetas >50.000; ver el inserto para conocer los ajustes de dosis; discontinuar si no aumentan las plaquetas después de 4 sems. con la dosis máx.; iniciar 25 mg/día V.O. en ptes. de ascendencia asiática (riesgo de aumento de los niveles del fármaco). Anemia aplásica grave. Tto. de primera línea, 2-5 años. 2,5 mg/kg/dosis V.O. una vez al día por 6 meses; Máx.: 2,5 mg/kg/día; dar 1 h antes o 2 h después de las comidas; no partir, aplastar ni masticar las tabletas; usar con inmunosupresores estándar; iniciar 1,25 mg/kg/dosis V.O. una vez al día en ptes. de ascendencia asiática (riesgo de aumento de los niveles del fármaco). Tto. de primera línea, 6-11 años. 75 mg/día V.O. por 6 meses; Máx.: 75 mg/día; dar 1 h antes o 2 h después de las comidas; no partir, aplastar ni masticar las tabletas; usar con inmunosupresores estándar; iniciar 37,5 mg/día V.O. en ptes. de ascendencia asiática (riesgo de aumento de los niveles de fármaco). Tto. de primera línea, 12 años y mayores. 150 mg/día V.O. por 6 meses; Máx.: 150 mg/día; dar 1 h antes o 2 h después de las comidas; no partir, aplastar ni masticar las tabletas; usar con inmunosupresores estándar; iniciar 75 mg V.O./día en ptes. de ascendencia asiática (riesgo de aumento de los niveles del fármaco).
Advert.FDA: Riesgo de descompensación hepática. Su uso con interferón y ribavirina puede aumentar el riesgo de descompensación hepática en pacientes con hepatitis C crónica. Hepatotoxicidad. Aumento del riesgo de hepatotoxicidad grave y potencialmente mortal; en ptes. con púrpura trombocitopénica inmunitaria crónica, trombocitopenia por Virus de Hepatitis C (HCV) crónica y anemia aplásica severa refractaria, monitorear ALT, AST, bilirrubina al inicio y cada 2 sems. durante los ajustes de dosis hasta que se establezca una dosis estable, luego c/mes; si la bilirrubina está elevada, realizar fraccionamiento; si la ALT o la AST son anormales, repita la prueba dentro de 3 a 5 días, y si se confirma, vigilar la ALT o la AST c/sem. hasta que las anomalías se resuelvan o estabilicen; en ptes. con función hepática basal normal discontinuar si la ALT es >3 veces del valor normal; en ptes. con niveles basales de AST o ALT elevados, discontinuar si la ALT es >3 veces el valor inicial o >5 veces el valor normal y son progresivos, persistentes >4 sems. o se acompañan de aumento de la bilirrubina directa o de evidencia clínica de daño/descompensación hepática; en ptes. con anemia aplásica grave sin tto. previo, vigilar ALT, AST y bilirrubina al inicio y una vez al día durante la hospitalización para tto. con globulina antitimocítica, luego c/2 sems. durante el tto.; si la ALT o la AST están >6 veces del valor normal, detener el tto. hasta que disminuyan a <5 veces el valor normal.
NUNCA DAR EN: Lactancia materna. Síndrome mielodisplásico. ALT o AST >6 veces del valor normal (uso en anemia aplásica grave).
PRECAUCIONES: Ptes. de ascendencia asiática con púrpura trombocitopénica inmune crónica o anemia aplásica grave (riesgo de aumento de los niveles del fármaco). Mujeres fértiles. Albúmina <3,5. Daño hepático. Daño renal. Riesgo de tromboembolia. Cá. hematológico. Cambios en el hábito de fumar.
NUNCA DAR CON: Grazoprevir.
RX GRAVES: Descompensación hepática (pacientes crónicos de VHC). Hepatotoxicidad. Hemorragia. Empeoramiento de la trombocitopenia después de discontinuar. Trombosis. Tromboembolia. Riesgo de Cá. hematológico. Depósitos de reticulina en la médula ósea. Cataratas.
OTRAS RX: Infección respiratoria superior. Cefalea. Náuseas. Diarrea. Tos. Fiebre. Síndrome de infección respiratoria superior. Dolor abdominal. Vómito. Dolor orofaríngeo. Mialgias. Infección del tracto urinario. Cataratas. Cansancio. ALT aumentado. AST aumentado. Dolor músculo-esquelético. Influenza. Exantema. Parestesias. Hiperbilirrubinemia. Incremento de fosfatasa alcalina. Xerostomía. Alopecia. Mareos. Disminución del apetito. Edema periférico. Prurito. Insomnio. Decoloración de la piel.
AJUSTE HEPÁTICO: Púrpura trombocitopénica inmune crónica. Clases A, B o C de Child-Pugh: iniciar con 25 mg/día; iniciar con 12,5 mg/día en ptes. de ascendencia asiática (riesgo de aumento de los niveles del fármaco); se puede aumentar la dosis c/3 sems. y no más rápido. Trombocitopenia por hepatitis C crónica. Insuficiencia hepática: sin ajuste. Tto. de primera línea para anemia aplásica. Child-Pugh clases A, B o C: 75 mg/día; ALT o AST >6 veces el valor normal: evitar su uso. Anemia aplásica refractaria. Child-Pugh clase A, B o C: iniciar con 25 mg/día.
AJUSTE HEP. PEDIÁT.: Púrpura trombocitopénica inmune crónica, 1-5 años. Insuficiencia hepática: disminuir la dosis, cantidad no definida. Púrpura trombocitopénica inmune crónica, 6 años y mayores. Clases A, B o C de Child-Pugh: iniciar con 25 mg/día; iniciar con 12,5 mg/día en ptes. de ascendencia asiática (riesgo de aumento de los niveles del fármaco); se puede aumentar la dosis c/3 sems. y no más rápido. Anemia aplásica. Clases Child-Pugh A, B o C: disminuir la dosis inicial en un 50%; ALT o AST >6 veces el valor normal: evitar su uso.
AJUSTE RENAL: Deterioro renal: no definido, administrar con precaución. Hemodiálisis/diálisis peritoneal: no definido, administrar con precaución.
AJUSTE RENAL PEDIÁT.: Deterioro renal: no definido, administrar con precaución. Hemodiálisis/diálisis peritoneal: no definido, administrar con precaución.
MONITOREO: Púrpura trombocitopénica inmune crónica: ALT, AST y bilirrubina al inicio, c/2 sems. durante los ajustes de dosis hasta que se estabilice, luego c/mes; Cuadro hemático al inicio, c/sem. por 2 sems. si se cambia de formulación, c/sem. durante los ajustes de dosis hasta que se estabilice, luego c/mes, luego c/sem. durante al menos 4 sems. después de discontinuar; examen oftalmológico al inicio y durante el tto. Púrpura trombocitopénica inmune crónica por hepatitis C: ALT, AST, bilirrubina al inicio, c/2 sems. durante los ajustes de dosis hasta que se estabilice, luego c/mes; cuadro hemático c/sem. antes de comenzar el tto. antiviral y durante los ajustes de dosis hasta que se estabilice, luego c/mes; examen oftalmológico al inicio y durante el tto. Tto. de primera línea para anemia aplásica: ALT, AST, bilirrubina al inicio, día de por medio durante el tto. concomitante con globulina antitimocítica, luego c/2 sems. durante el tto.; cuadro hemático al inicio, luego regularmente; examen oftalmológico al inicio y durante el tto. Anemia aplásica refractaria: ALT, AST, bilirrubina al inicio, c/2 sems. durante los ajustes de dosis hasta estabilizarse, luego c/mes; cuadro hemático al inicio, luego regularmente; examen oftalmológico al inicio y durante el tto.
EMBARAZO: Sopesar el riesgo/beneficio durante el embarazo; información poco fiable disponible en humanos y animales. Mujeres fértiles. Evitar el embarazo mediante el uso de métodos anticonceptivos efectivos durante el tto. y durante al menos 7 días después de discontinuarlo.
LACTANCIA: Evitar la lactancia; no hay datos en humanos para evaluar el riesgo de daño en lactantes, aunque es posible la excreción del fármaco en la leche dadas sus propiedades; sin datos en humanos para evaluar los efectos en la producción de leche.
MEC. ACCIÓN: Se une y activa los receptores de trombopoyetina (TPO) en las células hematopoyéticas, lo que aumenta la producción de plaquetas (agonista del receptor de TPO).
COLOMBIA: Revolade® (Novartis) tab. 50 mg ó tab. 25 mg.
MÉXICO: Revolade® (GlaxoSmithKline) tab. 25 mg ó tab. 50 mg.
CHILE: Trombopade® (Synthon). Comprimidos recubiertos 25 mg, caja con 28 comprimidos.