ADULTOS: Los usos y las dosis pueden variar. Ver los protocolos de la institución y el inserto del fármaco antes de prescribir y para ajustar las dosis según la toxicidad. Leucemia mieloide crónica positiva para el cromosoma Filadelfia (LMC Ph-positiva). Fase crónica. 400 mg/día V.O.; pueden darse incrementos de 200 mg/día hasta llegar a 600 mg una vez al día; para nuevos casos o enfermedad resistente; administrar con las comidas. Fase acelerada/crisis blástica. 600 mg/día V.O.; pueden darse incrementos de 200 mg/día hasta llegar a 400 mg dos veces al día; administrar con las comidas. Leucemia linfoblástica aguda positiva para el cromosoma Filadelfia (ALL Ph-positiva). 600 mg/día V.O.; para enfermedad recurrente o refractaria; administrar con las comidas. Enfermedades mielodisplásicas/mieloproliferativas. 400 mg/día V.O.; administrar con las comidas. Mastocitosis sistémica agresiva. 400 mg/día V.O.; iniciar con 100 mg/día V.O. si la enfermedad está asociada a eosinofilia; administrar con las comidas. Síndrome hipereosinofílico y/o leucemia eosinofílica crónica (CEL). 400 mg/día V.O.; iniciar con 100 mg V.O. una vez al día si la enfermedad es positiva para FIP1L1-PDGFR alfa; administrar con las comidas. Dermatofibrosarcoma protuberans. 400 mg V.O., dos veces al día; para ptes. con enfermedad no resecable, recurrente o metastásica; administrar con las comidas. Tumor estromal gastrointestinal KIT-positivo. No resecable o metastásico. 400 mg/día V.O.; máx.: 400 mg V.O., dos veces al día; administrar con las comidas. Quimioterapia adyuvante post-resección. 400 mg/día V.O.; se desconoce la duración óptima del tto.; administrar con las comidas.

NIÑOS: Los usos y las dosis pueden variar. Ver los protocolos de la institución y el inserto del fármaco antes de prescribir y para ajustar las dosis según la toxicidad. Leucemia mieloide crónica positiva para el cromosoma Filadelfia (CML Ph+) en fase crónica. Recién diagnosticados >2 años de edad. 340 mg/m^2/día V.O. divididos 1-2 veces al día; máx.: 600 mg/día; administrar con las comidas. Recurrente/resistente, >2 años de edad. 260 mg/m^2/día V.O. divididos 1-2 veces al día; se puede incrementar a 340 mg/m^2/día; administrar con las comidas.

NUNCA DAR EN: Evitar el embarazo. Evitar la lactancia.

PRECAUCIONES: Daño hepático. Enfermedad cardíaca o su antecedente. Riesgo de enfermedad cardíaca. Uso a largo plazo. Ptes. ancianos. Trastornos tiroideos.

NUNCA DAR CON: Alfuzosina. BCG viva intravesical. Benzodiacepinas, sustratos de 3A4. Cisaprida. Conivaptán. Dronedarona. Dutasterida/tamsulosina. Eletriptán. Eplerenona. Alcaloides del cornezuelo de centeno. Ergotamina/cafeína. Lurasidone. Mefloquina. Fenotiazinas. Pimozida. Ranolazina. Silodosina. Tamsulosina. Tolvaptán.

RX GRAVES: Ascitis. Derrame pleural. Edema pulmonar. Anasarca. Insuficiencia cardíaca congestiva grave. Disfunción de ventrículo izquierdo. Insuficiencia cardíaca. Derrame pericárdico. Hemorragia GI. Hemorragia del SNC. Neutropenia. Trombocitopenia. Anemia. Hepatotoxicidad. Dermatitis exfoliativa. Hipopotasemia. Eritema multiforme. Síndrome de Stevens-Johnson. Fotosensibilidad. Hipotiroidismo. Retraso del crecimiento (en ptes. pediátricos). Síndrome de lisis tumoral.

OTRAS RX: Retención de líquidos. Edema periférico. Edema periorbitario. Náuseas. Calambres musculares. Vómito. Diarrea. Hemorragia. Dolor músculo- esquelético. Cansancio. Exantema. Fiebre. Cefalea. Anemia. Trombocitopenia. Dolor abdominal. Artralgia. Neutropenia. Dispepsia. Transaminasas hepáticas elevadas. Elevación de la bilirrubina. Infección respiratoria superior. Fotosensibilidad.

AJUSTE HEPÁTICO: Adultos: daño leve-moderado: iniciar con 400 mg una vez al día; daño grave: iniciar con 300 mg una vez al día y seguir de cerca. Niños: daño hepático: pueden necesitarse ajustes, aunque no se han definido las dosis pediátricas; ver como guía la dosificación hepática en adultos.

AJUSTE RENAL: Adultos: DepCr 40-59: máx. 600 mg/día; DepCr 20-39: disminuir dosis de inicio un 50%; máx.: 400 mg/día; DepCr <20: se recomienda precaución; hemodiálisis: no definido. Niños: daño renal: pueden necesitarse ajustes, aunque no se han definido las dosis pediátricas; ver como guía la dosificación renal en adultos.

MONITOREO: Pruebas de función hepática al inicio del tto., luego cada mes; considerar troponina, ecocardiograma al inicio si hay síndrome hipereosinofílico/leucemia eosinofílica crónica, enfermedades mielodisplásicas/mieloproliferativas o mastocitosis sistémica con eosinofilia alta; cuadro hemático c/semana x4, luego c/2 semanas x1 mes, luego c/2 meses; pruebas de función tiroidea; estatura en niños y adolescentes.

EMBARAZO: D.

LACTANCIA: Inseguro.

MEC. ACCIÓN: Inhibe la quinasa tirosina del cromosoma Filadelfia (Ph) y la proliferación de células leucémicas mieloides; induce apoptosis.

COLOMBIA: Biotinib® (Biotoscana). Cáps. de 100 mg, caja con 10 cáps. Tabs. recubiertas de 400 mg, caja con 10, 30, 60 y 100 tabs. Glivec® (Novartis). Comprimidos con cubierta pelicular de 100 mg, caja con 180 tabs.; comps. de 400 mg, caja con 30 tabs. Imatin® (Procaps). Cada tableta recubierta contiene 100 mg y 400 mg, caja con 30, 60, 90 y 180 tabs. Imatinib (Comerc.Medica). Cada cápsula contiene 100 mg de imatinib. Cada tableta contiene 400 mg. Cáps., blíster con 10 tabs., caja con 10 y 30 tabs. Imatinib (Humax). Cada cápsula contiene 100 mg y 400 mg, caja con 10, 30, 100, 120 y 240 cáps. Leutinib® (Vitalchem). Cáps. de 100 mg, caja con 30 cáps. Cáps. de 400 mg, caja con 10 cáps. Matinac® (Roemmers). Cada comprimido contiene imatinib 100 mg y 400 mg, caja con 10, 30 y 120 comps. Zeite® (Synthesis). Tabs. recubiertas de 400 mg, caja con 5, 10, 20, 30 y 60 tabs.

MÉXICO: Glivec® caja con 20 y 60 comprimidos de 100 mg. Caja con 10 y 30 comprimidos de 400 mg.

CHILE: Imatinib (Laboratorio Chile). Comprimidos recubiertos x 400 mg, caja con 30 comprimidos.

MÁS INFO EN: www.drugs.com/monograph/imatinib-mesylate.html