ADULTOS: Formas farm.: Tab.: 250 mg. Nota especial. Los usos y las dosis pueden variar. Consultar los protocolos de la institución y el inserto del medicamento antes de prescribir y para los ajustes de dosis relacionados con la toxicidad. Cá. de mama con sobreexpresión de HER2 metastásico o avanzado. 1250 mg V.O./día. Para ptes. que han recibido tto. previo incluyendo antraciclina, taxano o trastuzumab; usar con capecitabina; administrar >1h antes o 1h después de la comida. Cá. de mama receptor hormonal positivo con sobreexpresión de HER2 metastásico. 1.500 mg V.O./día. Para pacientes posmenopáusicas. Usar con letrozol; administrar >1h antes o 1h después de la comida.

NIÑOS: Dosificación pediátrica no disponible.

Advert.FDA: Hepatotoxicidad. Hepatotoxicidad grave informada días o meses después del inicio del tto.; se han reportado muertes de causa incierta; monitorear las pruebas de función hepática (LFT), interrumpir lapatinib permanentemente si hay cambios graves en estas pruebas.

NUNCA DAR EN: Evitar la lactancia durante el tto. y por una semana después de discontinuarlo.

PRECAUCIONES: Mujeres fértiles. Hombres fértiles. Alelo HLA-DQA1*02:01. Alelo HLA-DRB1*07:01. Daño hepático, Child-Pugh clase C. Alteraciones electrolíticas. Síndrome de QT largo congénito. Prolongación del QT. Antecedente familiar de prolongación del QT. Antecedente de torsades de pointes. Arritmia ventricular. Bradicardia. Infarto de miocardio reciente. Insuficiencia cardiaca congestiva. Riesgo de disfunción de ventrículo izquierdo.

NUNCA DAR CON: Cisaprida. Pimozida. Tioridazina.

RX GRAVES: Hepatotoxicidad. Disminución de la FEVI. Prolongación del QT. Arritmia ventricular. Torsades de pointes. Diarrea grave. Enfermedad pulmonar intersticial. Neumonitis. Reacciones de hipersensibilidad. Anafilaxia. Reacciones cutáneas graves. Eritema multiforme. Síndrome de Stevens-Johnson. Necrólisis epidérmica tóxica. Síndrome mano-pie. Fotosensibilidad.

OTRAS RX: Diarrea. Exantema. Náuseas. Vómito. Cansancio. Síndrome mano-pie. Cefalea. Anorexia. Alopecia. Xerodermia. Prurito. Astenia. Daños en las uñas. Epistaxis. Mucositis. Dolor de extremidades. Artralgias. Disnea. Dispepsia. Lumbago. Disminución de la FEVI. Fotosensibilidad. Aumento de ALT y AST. Aumento de bilirrubina.

AJUSTE HEPÁTICO: Cá. de mama con sobreexpresión de HER2 metastásico o avanzado. Child-Pugh Clase C: considerar disminuir la dosis a 750 mg/día. Cá. de mama receptor hormonal positivo con sobreexpresión de HER2 metastásico. Child-Pugh Clase C: considerar disminuir la dosis a 1.000 mg/día.

AJUSTE RENAL: No definida. Deterioro renal: no definido; Hemodiálisis/diálisis peritoneal: no definida.

MONITOREO: Prueba de embarazo al inicio del tto.; Pruebas de función hepática al inicio, luego 4-6 sems. después del inicio, luego periódicamente; FEVI al inicio, luego periódicamente; considerar ECG, electrolitos incluido Mg al inicio, luego periódicamente.

EMBARAZO: Sopesar el riesgo/beneficio durante el embarazo; riesgo de muerte neonatal con base en datos de animales con una exposición 3,3 veces o mayor, y en el mecanismo de acción del fármaco. Mujeres fértiles. Obtener una prueba de embarazo antes del tto.; evitar el embarazo en mujeres y hombres mediante el uso de métodos anticonceptivos efectivos durante el tto. y por 1 sem. después de discontinuarlo.

LACTANCIA: Evitar la lactancia durante el tto. y por una semana después de descontinuarlo. No hay datos en humanos para evaluar el riesgo de daño en lactantes, aunque es posible la excreción del fármaco en la leche dadas sus propiedades; sin datos en humanos para evaluar los efectos en la producción de leche.

MEC. ACCIÓN: Inhibe los dominios intracelulares de tirosina quinasa de los receptores EGFR y HER2, promoviendo la apoptosis.

COLOMBIA: Tykerb® (Novartis). tabs.. Frasco de polietileno de alta densidad, 70 tabs..

MÉXICO: Tykerb® (GlaxoSmithKline). tabs.. 1 Caja,70 tabs. recubiertas. 1 Caja,84 tabs. recubiertas.

CHILE: Tykerb® (Novartis). Comprimidos recubiertos. Lapatinib 250 mg por comprimido. Cajas con 70 comprimidos.