LEFLUNOMIDA
ADULTOS: Artritis reumatoide. 10–20 mg/día V.O. Iniciar con carga opcional de 100 mg V.O. una vez al día x3 días; alternativa: 10 mg V.O. cada dos días; para la eliminación rápida del medicamento, dar colestiramina 8 g tres veces al día V.O. x11 días, revisar si el nivel es <0,02 mcg/mL en dos ocasiones repetidas, con por lo menos 14 días de diferencia.
NIÑOS: Dosificacio?n pedia?trica no disponible.
Advert.FDA: Contraindicado en embarazo. Excluir el embarazo antes del tto.; contraindicado en mujeres embarazadas o que están en edad de procrear sin anticoncepción confiable; evitar el embarazo durante el tto. y antes de la eliminación del medicamento después de discontinuarlo. Hepatotoxicidad. Se han reportado lesiones hepáticas graves y mortales; contraindicado en enfermedad hepática pre–existente o si las AST/ALT están elevadas más de dos veces por encima de lo normal; precaución en ptes. que reciben otros agentes hepatotóxicos; pruebas de función hepática al inicio del tto., cada 4 semanas x6, luego cada 6–8 semanas; Si la ALT está >3 veces el límite superior normal, discontinuar el tto., iniciar lavado con colestiramina si hay riesgo de lesión hepática inducida por leflunomida, monitorizar pruebas de función hepática c/semana hasta que se normalicen; si el daño hepático no es causado por la leflunomida, puede considerarse reiniciar tto.
NUNCA DAR EN: Vacunación viva simultánea. Embarazo. Enfermedad hepática. ALT elevada >2,5 veces el valor máximo normal.
PRECAUCIONES: Administración concomitante de hepatotóxicos. Daño renal. Mielosupresión. Discrasia sanguínea. Inmunodeficiencia grave. Infección grave no controlada. Tuberculosis latente. Diabetes. Ptes. >65 años.
NUNCA DAR CON: BCG viva intravesical. Vacunas vivas nasales contra la influenza. Vacuna contra la viruela (virus vivo de vaccinia). Vacunas vivas.
RX GRAVES: Hepatotoxicidad, incluso mortal. Inmunosupresión. Sepsis. Infecciones oportunistas. Agranulocitosis. Leucopenia. Pancitopenia. Trombocitopenia. Anafilaxia. Síndrome de Stevens–Johnson. Necrólisis epidérmica tóxica. Eritema multiforme. Taquicardia. Angina. Diabetes mellitus. Colelitiasis. Pancreatitis. Enfermedad pulmonar intersticial. Angioedema. Neuropatía periférica.
OTRAS RX: Diarrea. Alopecia. Náuseas. Cefalea. Exantema. Hipertensión. Elevación de las transaminasas hepáticas. Dispepsia. Infección respiratoria. Dolor abdominal. Lumbago. Prurito. Astenia. Ulceración de la boca. Vómito. Anorexia. Reacción alérgica. Vértigo. Pérdida de peso. Parestesias.
AJUSTE HEPÁTICO: Daño significativo/VHB o VHC: evitar el uso.
AJUSTE RENAL: No definida. Daño renal: administrar con precaución.
MONITOREO: Tuberculina y prueba de embarazo al inicio del tto. Cuadro hemático con plaquetas al inicio del tto., c/mes x6, y luego cada 6–8 semanas, o c/mes si está en tto. simultáneo con metotrexato o inmunosupresores; pruebas de función hepática al inicio, c/mes x3, y luego c/3 meses; presión arterial inicio, luego en forma periódica.
EMBARAZO: X.
LACTANCIA: Inseguro. Evitar el embarazo. Riesgo de daño fetal; Usar métodos anticonceptivos efectivos durante el tto. y antes de completar la eliminación del fármaco después de discontinuarlo, en ptes. en edad fértil.
MEC. ACCIÓN: Inhibe la síntesis de pirimidina a través de la inhibición dihidroorotato deshidrogenasa, que da como resultado una actividad inmunomoduladora y antiproliferativa.
COLOMBIA: Arava® (Sanofi-Aventis). Frasco con 30 tabs. de 20 mg. Caja con 3 tabs. de 100 mg. Inflaxen® (Procaps). Caja con 10, 30 y 60 cáps. de 20 mg. Caja con 3 y 30 cáps. de 100 mg. Leflava® (Vitalchem). Caja con 10 y 30 tabs. de 20 mg.
MÉXICO: Arava® comprimidos con leflunomida 10, 20 ó 100 mg. Caja con frasco con 30 y 100 comprimidos de 10 mg o 20 mg. Caja con 3 comprimidos de 100 mg en envase de burbuja.
CHILE: Solivo® (Emcure). Comprimidos. Leflunomida 20 mg por comprimido. Cajas con 30 comprimidos. Artrotin® (Recalcine). Comprimidos recubiertos. Leflunomida 20 mg por comprimido. Cajas con 30 comprimidos.
MÁS INFO EN: www.drugs.com/monograph/leflunomide.html
NIÑOS: Dosificacio?n pedia?trica no disponible.
Advert.FDA: Contraindicado en embarazo. Excluir el embarazo antes del tto.; contraindicado en mujeres embarazadas o que están en edad de procrear sin anticoncepción confiable; evitar el embarazo durante el tto. y antes de la eliminación del medicamento después de discontinuarlo. Hepatotoxicidad. Se han reportado lesiones hepáticas graves y mortales; contraindicado en enfermedad hepática pre–existente o si las AST/ALT están elevadas más de dos veces por encima de lo normal; precaución en ptes. que reciben otros agentes hepatotóxicos; pruebas de función hepática al inicio del tto., cada 4 semanas x6, luego cada 6–8 semanas; Si la ALT está >3 veces el límite superior normal, discontinuar el tto., iniciar lavado con colestiramina si hay riesgo de lesión hepática inducida por leflunomida, monitorizar pruebas de función hepática c/semana hasta que se normalicen; si el daño hepático no es causado por la leflunomida, puede considerarse reiniciar tto.
NUNCA DAR EN: Vacunación viva simultánea. Embarazo. Enfermedad hepática. ALT elevada >2,5 veces el valor máximo normal.
PRECAUCIONES: Administración concomitante de hepatotóxicos. Daño renal. Mielosupresión. Discrasia sanguínea. Inmunodeficiencia grave. Infección grave no controlada. Tuberculosis latente. Diabetes. Ptes. >65 años.
NUNCA DAR CON: BCG viva intravesical. Vacunas vivas nasales contra la influenza. Vacuna contra la viruela (virus vivo de vaccinia). Vacunas vivas.
RX GRAVES: Hepatotoxicidad, incluso mortal. Inmunosupresión. Sepsis. Infecciones oportunistas. Agranulocitosis. Leucopenia. Pancitopenia. Trombocitopenia. Anafilaxia. Síndrome de Stevens–Johnson. Necrólisis epidérmica tóxica. Eritema multiforme. Taquicardia. Angina. Diabetes mellitus. Colelitiasis. Pancreatitis. Enfermedad pulmonar intersticial. Angioedema. Neuropatía periférica.
OTRAS RX: Diarrea. Alopecia. Náuseas. Cefalea. Exantema. Hipertensión. Elevación de las transaminasas hepáticas. Dispepsia. Infección respiratoria. Dolor abdominal. Lumbago. Prurito. Astenia. Ulceración de la boca. Vómito. Anorexia. Reacción alérgica. Vértigo. Pérdida de peso. Parestesias.
AJUSTE HEPÁTICO: Daño significativo/VHB o VHC: evitar el uso.
AJUSTE RENAL: No definida. Daño renal: administrar con precaución.
MONITOREO: Tuberculina y prueba de embarazo al inicio del tto. Cuadro hemático con plaquetas al inicio del tto., c/mes x6, y luego cada 6–8 semanas, o c/mes si está en tto. simultáneo con metotrexato o inmunosupresores; pruebas de función hepática al inicio, c/mes x3, y luego c/3 meses; presión arterial inicio, luego en forma periódica.
EMBARAZO: X.
LACTANCIA: Inseguro. Evitar el embarazo. Riesgo de daño fetal; Usar métodos anticonceptivos efectivos durante el tto. y antes de completar la eliminación del fármaco después de discontinuarlo, en ptes. en edad fértil.
MEC. ACCIÓN: Inhibe la síntesis de pirimidina a través de la inhibición dihidroorotato deshidrogenasa, que da como resultado una actividad inmunomoduladora y antiproliferativa.
COLOMBIA: Arava® (Sanofi-Aventis). Frasco con 30 tabs. de 20 mg. Caja con 3 tabs. de 100 mg. Inflaxen® (Procaps). Caja con 10, 30 y 60 cáps. de 20 mg. Caja con 3 y 30 cáps. de 100 mg. Leflava® (Vitalchem). Caja con 10 y 30 tabs. de 20 mg.
MÉXICO: Arava® comprimidos con leflunomida 10, 20 ó 100 mg. Caja con frasco con 30 y 100 comprimidos de 10 mg o 20 mg. Caja con 3 comprimidos de 100 mg en envase de burbuja.
CHILE: Solivo® (Emcure). Comprimidos. Leflunomida 20 mg por comprimido. Cajas con 30 comprimidos. Artrotin® (Recalcine). Comprimidos recubiertos. Leflunomida 20 mg por comprimido. Cajas con 30 comprimidos.
MÁS INFO EN: www.drugs.com/monograph/leflunomide.html