LOPINAVIR/RITONAVIR

ADULTOS: Tratamiento de la infección por VIH en combinación con otros agentes antirretrovirales.V.O.: pacientes naive o terapia empírica: una tableta de lopinavir (200 mg) + ritonavir (50 mg) dos veces al día; pacientes naive o terapia empírica en casos que reciban efavirenz, nelfinavir, nevirapina: lopinavir 500 mg/ritonavir 125 mg dos veces al día. Esquema de una dosis diaria: lopinavir 533 mg/ritonavir 133 mg de solución dos veces al día o lopinavir 800 mg/ritonavir 200 mg una vez al día. Ajuste de dosis en pacientes con terapia concomitante con bosentan: discontinuar bosentan 36 horas antes de la iniciación de lopinavir/ritonavir, y después de 10 días con éstos reiniciar bosentan. Ajuste de dosis en pacientes con colchicina. Profilaxis de gota: reducir a la mitad la dosis de colchicina. Ajuste en pacientes que toman inhibidores de fosfodiesterasa 5.En tratamiento de hipertensión pulmonar: suspender tadalafil 24 horas antes de iniciarlos y después de una semana, reiniciar tadalafil. En disfunción eréctil: sildenafilo: dosis máxima 25 mg en un periodo de 48 horas, tadalafilo: máximo 10 mg en 72 horas y vardenafilo: máximo 2,5 mg en 72 horas.

NIÑOS: Tratamiento de la infección por VIH en combinación con otros agentes antirretrovirales (la dosis se ajusta por peso o por área de superficie corporal con base en lopinavir).V.O. Niños de 14 días a 6 meses: 16 mg/kg dos veces al día. 6 meses a 18 años: <15 kg: 12 mg/kg dos veces al día; 15-40 kg: 10 mg/kg dos veces al día; >40 kg: lopinavir 400 mg/ritonavir 100 mg dos veces al día. Ajuste de dosis en pacientes que toman amprenavir, efavirenz, nelfinavir o nevirapina. Estas asociaciones no se recomiendan en niños de 14 días a 6 meses. Niños de 6 meses a 18 años: <15 kg: 13 mg/kg dos veces al día; 15-45 kg: 11 mg/kg dos veces al día; >45 kg: ver dosis de adultos.

NUNCA DAR EN: Prematuros de menos de 14 días (forma oral). Lactancia.

PRECAUCIONES: No administrar con colchicina en pacientes con falla hepática o renal. Evitar el uso con salmeterol. Vigilar signos de pancreatitis. Puede alterar la conducción cardíaca y prolongar intervalos QT y PR. Cuidado en pacientes con bloqueos AV. Evitar su uso con cualquier medicamento que altere la conducción cardíaca. Puede provocar hiperglucemia, cetoacidosis en pacientes diabéticos. Puede exacerbar disfunción hepática previa. Puede elevar el colesterol y los triglicéridos.

NUNCA DAR CON: Alfuzosina. Alprazolam. Atorvastatina. Barbitúricos. Subcitrato potásico de bismuto/Metronidazol/Tetraciclina. Subsalicilato de bismuto/Metronidazol/Tetraciclina. Cabazitaxel. Carbamazepina. Cisaprida. Conivaptán. Disopiramida. Disulfiram. Dronedarona. Dutasteriada/Tamsulosina. Eletriptán. Eplerenona. Alcaloides del ergot. Ergotamina/Cafeína. Ezetimiba/Simvastatina. Flecainida. Ifosfamida. Lovastatina. Mefloquina. Metronidazol. Midazolam. Pazopanib. Fenobarbital. Hiosciamina/atropina/escopolamina. Fenotiazinas. Fenitoínas. Pimozida. Propoxifeno. Propoxifeno/paracetamol. Quinidina. Ranolazina. Rifampicina. Rifampicina/isoniazida. Rifampicina/isoniazida/pirazinamida. Romidepsina. Sildenafilo. Simvastatina. Sitagliptina/simvastatina. Hierba de San Juan. Sulfonilureas. Tamsulosina. Tinidazol. Tolvaptán. Tramadol. Tramadol/paracetamol. Triazolam. Voriconazol. Ziprasidona.

OTRAS RX: Erupción cutánea (5%-12%). Hipercolesterolemia (3%-39%). Hipertrigliceridemia (3%-36%). Diarrea (7%-28%). Vómito (2%-21%). Incremento de enzimas hepáticas (1%-29%). Hiperglucemia (5%). Hiperuricemia (5%). Dispepsia (6%). Pérdida de peso (3%). Debilidad (9%).

AJUSTE HEPÁTICO: La biodisponibilidad de lopinavir se puede incrementar aproximadamente 30% en falla hepática leve a moderada. No hay datos en falla severa.

AJUSTE RENAL: No se ha estudiado en pacientes con pérdida de la función renal, sin embargo no se espera que se disminuya su aclaramiento.

MONITOREO: Triglicéridos, colesterol, enzimas hepáticas, electrolitos, glucemia, carga viral y conteo CD4.

EMBARAZO: C

LACTANCIA: Excreción en la leche materna desconocida/contraindicado

MEC. ACCIÓN: El lopinavir se une a un sitio de la proteasa de VIH e inhibe la escisión del precursor de la poliproteína Gag-Pol impidiendo la formación de las proteínas que requiere el virus para ser infeccioso, lo cual resulta en la formación de partículas virales inmaduras y no infectivas. El ritonavir inhibe el metabolismo de lopinavir vía CYP3A incrementando sus niveles plasmáticos.

COLOMBIA: Kaletra® (Abbott). Tableta: lopinavir 200 mg/ritonavir 50 mg. Caja por 120 tabs.

MÉXICO: Kaletra® Cápsula: lopinavir 133,3 mg/ritonavir 33,3 mg. Solución: lopinavir 8 g/ritonavir 2 g/100 mL (160 mL). Tabletas recubiertas: lopinavir 100 mg/ritonavir 25 mg y lopinavir 200 mg/ritonavir 50 mg.

CHILE: Escanear QR.

Cód. ATC: J05AE06-J05AE03.

MÁS INFO EN: www.drugs.com/monograph/lopinavir-and-ritonavir.html