ADULTOS: Dependencia de opiá­ceos. Desintoxicación a corto plazo. Iniciar con 15-30 mg V.O. x1, luego 5-10 mg V.O. c/2-4 horas según necesidad; máx.: 40 mg en el día 1; ajustar la dosis para suprimir el síndrome de abstinencia; estabilizar la dosis x2-3 días y luego disminuirla hasta en un 20% c/24-48 horas; dosis >40 mg/día requieren verificación. Tto. de mantenimiento. Iniciar con 15-30 mg V.O. x1, luego 5-10 mg V.O. c/2-4 horas según necesidad; máx.: 40 mg en el día 1; ajustar la dosis para suprimir el síndrome de abstinencia x24 horas y bloquear de los efectos eufóricos de los opioides; estabilizar la dosis x10-14 días y luego disminuirla hasta en un 10% c/10-14 días; dosis >100 mg/día requieren verificación. Dolor severo. Ptes. no tolerantes a los opioides. Iniciar con 2,5-10 mg V.O./I.M./I.V. c/8-12 horas según necesidad; ajustar la dosis lentamente hasta lograr efecto; el efecto analgésico completo tarda 3-5 días, el efecto máximo depresor respiratorio puede ocurrir más tarde; usar la dosis mínima eficaz; 10 mg V.O. = 5 mg S.C./I.M./I.V. Ptes. prescritos con otros opioides. Basarse en la dosis de opioide previo, ver el inserto.

NIÑOS: Dosificacio?n pedia?trica no disponible.

Advert.FDA: Tolerancia cruzada incompleta. Los clínicos deben entender la farmacocinética de la metadona cuando cambien los ptes. a este fármaco después de recibir otros opioides; ver el inserto para conocer las dosis de conversión de opioides; los ptes. Tolerantes a otros opiáceos puede ser parcialmente tolerantes a la metadona; han ocurrido muertes por sobredosis iatrogénica. Depresión respiratoria. Usar como analgésico sólo si el potencial analgésico o los beneficios del cuidado paliativo superan los riesgos; se necesita vigilancia en especial durante el tto. de iniciación, el cambio desde otros opioides, o los ajustes de dosis; el pico máximo de efectos depresores de la metadona suele presentarse más tarde y dura más que el pico de sus efectos analgésicos. Efectos en la conducción cardíaca. Usar como analgésico sólo si el potencial analgésico o los beneficios del cuidado paliativo superan los riesgos; se han producido prolongación del QT y arritmias graves incluida torsades de pointes; la mayoría de los casos se ha tratado de ttos. Para el dolor con grandes dosis diarias múltiples, pero también se han reportado con dosis de mantenimiento usadas para la adicción a los opioides. Tto. de adicción a los opiáceos. La metadona utilizada para la adicción a opiáceos (desintoxicación o mantenimiento) sólo debe ser administrada por los programas de tto. de opioides certificados por la autoridad correspondiente; los programas certificados dispensan y utilizan la metadona sólo en presentación oral y de acuerdo a las normas de tto. con opioides; el incumplimiento de los requisitos puede dar lugar a acciones penales, la incautación del suministro de medicamentos, la revocación de la aprobación del programa, que excluye la medida cautelar del funcionamiento del programa.

NUNCA DAR EN: Depresión respiratoria. Asma aguda. Hipercapnia.

PRECAUCIONES: Prolongación del intervalo QT. Defectos de conducción cardíaca. Hipertrofia cardiaca. Administración simultánea de diuréticos. Hipopotasemia. Hipomagnesemia. Ptes. ancianos o débiles. Asma o EPOC. Obesidad. Apnea del sueño. Depleción de volumen. Abdomen agudo. Trauma craneal. Incremento de la presión intracraneal. Daño renal. Daño hepático. Trastorno tiroideo. Hipertrofia prostática. Estenosis uretral. Embarazo.

NUNCA DAR CON: Cisaprida. Dextrometorfano/quinidina. Dronedarona. Inhibidores de la MAO. Fenotiazinas. Pimozida. Toremifeno. Ziprasidona.

RX GRAVES: Depresión respiratoria. Hipotensión. Paro respiratorio. Paro cardiaco. Muerte. Prolongación del intervalo QT. Torsades de pointes. Arritmias. Taquicardia ventricular. Fibrilación ventricular. Cardiomiopatía. Bradicardia. Síncope. Convulsiones. Edema pulmonar. Dependencia o abuso.

OTRAS RX: Mareo. Vértigo. Sedación. Náuseas/vómito. Sudoración. Estreñimiento.

AJUSTE HEPÁTICO: Ajustar la dosis. Deterioro grave: disminuir la dosis inicial, cantidad no definida.

AJUSTE RENAL: Ajustar la dosis. DepCr <10: disminuir dosis entre 25% y 50%; hemodiálisis/diálisis peritoneal: sin suplemento.

MONITOREO: Cr al inicio; buscar signos y síntomas de depresión respiratoria, en especial al inicio, al aumentar la dosis o al cambiar desde otro opioide. Evitar la interrupción brusca. Disminuir la dosis gradualmente para discontinuar si hay riesgo de dependencia física (la interrupción brusca de los opiáceos puede causar un síndrome de abstinencia que incluye inquietud, irritabilidad, ansiedad, insomnio, midriasis, lagrimeo, rinorrea, estornudos, bostezos, sudoración, aumento de temperatura corporal, escalofríos, piloerección, mialgias, dolor de espalda, artralgias, debilidad, cólico abdominal, calambres musculares, espasmos musculares, anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, aumento de la presión arterial y las frecuencias respiratoria y cardíaca).

EMBARAZO: C.

LACTANCIA: Probablemente seguro.

MEC. ACCIÓN: Se une a varios receptores opioides, produciendo analgesia y sedación (agonista opioide).

COLOMBIA: Methadose® (Grünenthal). Cada tableta contiene 10 mg y 40 mg de clorhidrato de metadona. Tabs. de 10 mg, fco. con 20 tabs. Tabs. de 40 mg, fco. con 20 tabs.

MÉXICO: Medicamento controlado. Grupo 1. Estupefacientes. Amidone® (Psicofarma). Tabletas. Cada tableta contiene: clorhidrato de metadona 40 mg. Caja de cartón con 100 tabletas dispersables de 40 mg. Solución. Cada mL de solución contiene: clorhidrato de metadona 10 mg, vehículo, cbp 1 mL. Caja de cartón con frasco de vidrio con 30 mL de solución y gotero de plástico de 1 mL. Rubidexol® (Pisa). Tabletas. Cada tableta contiene: clorhidrato de metadona 5 mg ó 10 mg. Caja con frascos con 100 tabletas de 5 mg o 10 mg.

CHILE: Sujeto a control de psicotrópicos. No disponible.

MÁS INFO EN: www.drugs.com/pro/methadone-solution.html