TOLCAPONA
ADULTOS: Tto. coadyuvante de la enfermedad de Parkinson. 100 mg V.O. tres veces al día; iniciar con 100 mg V.O. tres veces al día; máx.: 200 mg V.O. tres veces al día; no es tto. de primera elección; usar siempre como adyuvante de levodopa/carbidopa; discontinuar si no hay respuesta en 3 semanas.
NIÑOS: Dosificacio?n pedia?trica no disponible.
Advert.FDA: Hepatotoxicidad. Riesgo de falla hepática fulminante aguda, potencialmente mortal; reservar para ptes. con L-dopa/carbidopa con fluctuaciones sintomáticas, que no son candidatos o no responden a un tto. adyuvante alternativo; discontinuar si no se observa beneficio clínico sustancial después de 3 semanas; evitar su uso si hay enfermedad hepática o AST/ALT elevadas >2 veces el valor normal; usar con precaución si hay discinesia o distonía graves; monitorizar AST/ALT al inicio del tto., c/2-4 semanas x6 meses después del inicio o el aumento de dosis, luego, periódicamente; discontinuar si las AST/ALT están >2 veces el valor normal o hay signos clínicos/síntomas de falla hepática, no reiniciar pues aumenta el riesgo de lesión hepática.
NUNCA DAR EN: Transaminasas hepáticas elevadas. Enfermedad hepática activa. Antecedente de falla hepática, o de rabdomiólisis asociada a tolcapona. Evitar la interrupción brusca.
PRECAUCIONES: Discinesia grave. Distonía grave. Uso de inhibidores no selectivos de la MAO. Hipotensión ortostática. Daño renal grave.
NUNCA DAR CON: Inhibidores no selectivos de la MAO.
RX GRAVES: Hepatotoxicidad. Falla hepática fulminante, incluso mortal. Síncope. Hipotensión ortostática. Diarrea grave. Alucinaciones. Comportamientos compulsivos. Empeoramiento de la discinesia. Rabdomiólisis. Falla orgánica múltiple, incluso mortal. Síndrome neuroléptico maligno. Derrame pleural.
OTRAS RX: Discinesia. Náuseas. Trastornos del sueño. Distonía. Exceso de sueños. Anorexia. Calambres musculares. Hipotensión ortostática. Somnolencia. Diarrea. Confusión. Vértigo. Cefalea. Alucinaciones. Vómito. Estreñimiento. Cansancio. Caídas. Sudoración. Infección respiratoria superior. Infección urinaria. Xerostomía. Dolor abdominal. Coloración de la orina. Hematuria.
AJUSTE HEPÁTICO: Elevación de AST y/o ALT, insuficiencia hepática: contraindicado.
AJUSTE RENAL: DepCr >25: no requiere ajuste. DepCr <25: no definido, evitar su uso; hemodiálisis: no definido.
MONITOREO: AST/ALT al inicio del tto., c/2-4 semanas x6 meses después del inicio o el aumento de dosis, luego, periódicamente; exámenes dermatológicos; buscar signos y síntomas de hipotensión ortostática, especialmente durante el ajuste de la dosis. Evitar la interrupción brusca. Disminuir la dosis en forma gradual (la reducción rápida de dosis ha producido un complejo de síntomas similares al síndrome neuroléptico maligno,con temperatura elevada, rigidez muscular, alteración de la conciencia, inestabilidad autonómica y elevación de creatincinasa).
EMBARAZO: C.
LACTANCIA: Seguridad desconocida.
MEC. ACCIÓN: Inhibe de forma selectiva la catecol o-metiltransferasa (COMT) periférica, lo que aumenta la biodisponibilidad central de levodopa.
COLOMBIA: No disponible.
MÉXICO: Tasmar® grageas con tolcapona 100 mg, caja con 30 grageas con 100 mg de tolcapona.
CHILE: Presentaciones combinadas: Stalevo® (Novartis). Comprimidos x 100 mg de Levodopa, 25 mg de Carbidopa y 200 mg de Entacapona, caja con 30.
MÁS INFO EN: www.drugs.com/monograph/tolcapone.html
NIÑOS: Dosificacio?n pedia?trica no disponible.
Advert.FDA: Hepatotoxicidad. Riesgo de falla hepática fulminante aguda, potencialmente mortal; reservar para ptes. con L-dopa/carbidopa con fluctuaciones sintomáticas, que no son candidatos o no responden a un tto. adyuvante alternativo; discontinuar si no se observa beneficio clínico sustancial después de 3 semanas; evitar su uso si hay enfermedad hepática o AST/ALT elevadas >2 veces el valor normal; usar con precaución si hay discinesia o distonía graves; monitorizar AST/ALT al inicio del tto., c/2-4 semanas x6 meses después del inicio o el aumento de dosis, luego, periódicamente; discontinuar si las AST/ALT están >2 veces el valor normal o hay signos clínicos/síntomas de falla hepática, no reiniciar pues aumenta el riesgo de lesión hepática.
NUNCA DAR EN: Transaminasas hepáticas elevadas. Enfermedad hepática activa. Antecedente de falla hepática, o de rabdomiólisis asociada a tolcapona. Evitar la interrupción brusca.
PRECAUCIONES: Discinesia grave. Distonía grave. Uso de inhibidores no selectivos de la MAO. Hipotensión ortostática. Daño renal grave.
NUNCA DAR CON: Inhibidores no selectivos de la MAO.
RX GRAVES: Hepatotoxicidad. Falla hepática fulminante, incluso mortal. Síncope. Hipotensión ortostática. Diarrea grave. Alucinaciones. Comportamientos compulsivos. Empeoramiento de la discinesia. Rabdomiólisis. Falla orgánica múltiple, incluso mortal. Síndrome neuroléptico maligno. Derrame pleural.
OTRAS RX: Discinesia. Náuseas. Trastornos del sueño. Distonía. Exceso de sueños. Anorexia. Calambres musculares. Hipotensión ortostática. Somnolencia. Diarrea. Confusión. Vértigo. Cefalea. Alucinaciones. Vómito. Estreñimiento. Cansancio. Caídas. Sudoración. Infección respiratoria superior. Infección urinaria. Xerostomía. Dolor abdominal. Coloración de la orina. Hematuria.
AJUSTE HEPÁTICO: Elevación de AST y/o ALT, insuficiencia hepática: contraindicado.
AJUSTE RENAL: DepCr >25: no requiere ajuste. DepCr <25: no definido, evitar su uso; hemodiálisis: no definido.
MONITOREO: AST/ALT al inicio del tto., c/2-4 semanas x6 meses después del inicio o el aumento de dosis, luego, periódicamente; exámenes dermatológicos; buscar signos y síntomas de hipotensión ortostática, especialmente durante el ajuste de la dosis. Evitar la interrupción brusca. Disminuir la dosis en forma gradual (la reducción rápida de dosis ha producido un complejo de síntomas similares al síndrome neuroléptico maligno,con temperatura elevada, rigidez muscular, alteración de la conciencia, inestabilidad autonómica y elevación de creatincinasa).
EMBARAZO: C.
LACTANCIA: Seguridad desconocida.
MEC. ACCIÓN: Inhibe de forma selectiva la catecol o-metiltransferasa (COMT) periférica, lo que aumenta la biodisponibilidad central de levodopa.
COLOMBIA: No disponible.
MÉXICO: Tasmar® grageas con tolcapona 100 mg, caja con 30 grageas con 100 mg de tolcapona.
CHILE: Presentaciones combinadas: Stalevo® (Novartis). Comprimidos x 100 mg de Levodopa, 25 mg de Carbidopa y 200 mg de Entacapona, caja con 30.
MÁS INFO EN: www.drugs.com/monograph/tolcapone.html